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核准日期:2007年1月31日

分子式：C₁₄H₂₂N₂O.HCl.H₂O

分子量：288.82

【性  状】

    本品为无色的澄明液体。

【适应症】

    本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻¤醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经卐传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上◥性心律失常通常无效。

【规  格】5ml:0.1g

【用法用量】

 1. 麻醉用

 （1）成人常用量：

①表面麻醉：2%_~4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1：200000浓度的肾上腺素）。

②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。

③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%_~2.0%溶液，250_~300mg。

④浸润麻醉或静注区域⊙阻滞：用0.25%_~0.5%溶液，50_~300mg。

⑤外周神经阻滞：臂丛（单侧）用1.5%溶液，250_~300mg；牙科用2%溶液，20_~100mg；肋间神经（每支）用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%_~1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞（每支）用1.0%溶液，30_~50mg，300mg为限；阴部神】经用0.5%_~1.0%溶液，左右侧各100mg。

⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50_~100mg。

⑦一次限量，不加肾上腺素为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300mg_~350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1_~2mg/kg，极量4mg/kg，成人〗静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45_~60分钟。

   （2）小儿常用量 随个体而异，一次给＠ 药总量不得超过4.0_~4.5mg/kg，常用0.25%_~0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。

          2.抗心律失常：

 （1）常用量 ①静脉注射 1_~1.5mg/kg体重（一般用50_~100mg）作首次负荷量静◣注2_~3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1_~2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。②静脉滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1_~4mg/ml药液滴注或用输药泵给药。在用负荷量后可≡继续以每分钟1_~4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015_~0.03mg/kg体重速度〇静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5_~1mg静滴。即→可用本品0.1%溶液▂静脉滴注，每小时不超过100mg。

   （2）极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或300mg），最大维持量为每分钟4mg。

【不良反应】

（1）本品＠可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、昏迷及呼吸抑制。

   （2）可引起低血压及心动过缓。血药浓度过♀高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

【禁  忌】

（1）      对本品或其他局麻药过敏者禁用。

（2）      阿-斯综合征（急性心源性♀脑缺血综合征）、预激综合征、严重心脏传导阻滞（包括窦房、房室及心∮室内传导阻滞）患者禁静脉给药。

【注意事项】

（1）      麻醉用时，防止误︼入血管，注意局麻药中毒症状的观察。

（2）      肝肾功能障碍、肝∮血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等№患者慎用。

（3）      对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏。

（4）      本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。

（5）      其体内代谢较普╱鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。

（6）      用药期间应注意检查血压、监测』心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，故应慎用。

【儿童用药】

    新生儿用药可引起中〓毒，早产儿↘较正常儿半衰期长（3.16小时；1.8小时），故应慎用。

【老年用药】

老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，＞70岁患者剂量应减半。

【药物相互作用】

（1）      与西咪替丁以及与β受体阻滞剂（如普萘洛尔、美托洛尔等）合用，可使利多卡因经肝脏代谢受抑制，造成利多卡因血浓度增加，发生心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。

（2）      巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。

（3）      与普々鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影∞响本品血药浓度。

（4）      异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲卐肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。

（5）      与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶钠。

【药物过量】

    超量可引起惊厥和心脏骤停。

【药理毒理】

    本品为酰胺类↙药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相⌒作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒㊣　性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5μg^.ml^-1可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K⁺ 外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用∞；在①治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速☉度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

【药代Ψ动力学】

    本品注射后，组织分布快∴而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从▓局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙∩基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰※胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。

【贮  藏】密闭保存。

【包  装】玻璃安瓿5支装

【有效期】36个月

【执行标准】《中国药典》2020年版二部、药品补充申请批☆件（批件号2016B01855）

【批准文号】国药准字H20023777

【药品上市许可持有人】

名    称：上海禾丰制药有限公司

    注册地址：中国（上海）自由贸易试验区〖金沪路805号

【生产企业】

企业名称：上海禾丰制药有限公司

地    址：中国（上海）自由贸易试验ω　区金沪路805号

邮政编码：201206

电话号码：021-50312222

传真号码：021-58544545